Bevezetés
Tetrandrinegy természetes biszbenzil-izokinolin alkaloid, amelyet a gyökeréből izolálnakStephania tetrandra(más néven Han Fang Ji), a kínai gyógyszerkönyvben széles körben hivatkozott növényre hagyományos fájdalomcsillapító, vizelethajtó és vérnyomáscsökkentő szerként használják.[1][4]. Ezt a bioaktív vegyületet, amelyet először 1928-ban azonosítottak, azóta kiterjedt farmakológiai kutatások tárgya, sokrétű terápiás potenciálja miatt.[4].
Jól-jellemzett kalciumcsatorna-blokkolóként a tetrandrin biológiai aktivitások széles spektrumát mutatja, beleértve a gyulladáscsökkentő, immunszuppresszív, anti-fibrotikus és daganatellenes hatást-[1][2][4]. Klinikai körülmények között vizsgálták a szilikózistól és a magas vérnyomástól a tüdőrákig terjedő állapotokra, ígéretes hatékonyságot mutatva jelentős toxicitás nélkül.[4]. Nagy-tisztaságú tetrandrinünket kutatási-minőségű reagensként kínáljuk fejlett farmakológiai és orvosbiológiai vizsgálatokhoz.
Fizikai és kémiai paraméterek
| Paraméter | Specifikáció / érték | Jegyzetek / Hivatkozás |
|---|---|---|
| Fizikai állapot | Szilárd | Kristályos por |
| Szín | fehértől törtfehérig-; fehér-sárga | |
| Tisztaság (HPLC) | 98,0% vagy nagyobb | |
| Olvadáspont | 217,5 – 223 fok | Az irodalom változó |
| Molekuláris képlet | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| Molekulatömeg | 622,75 – 622,76 g/mol | |
| Optikai forgatás | Konkrét forgási adatok kérésre rendelkezésre állnak | |
| Oldhatóság | Szerves oldószerekben oldódik; speciális oldhatósági adatokért forduljon a műszaki csapathoz | |
| UV-elnyelés (MeOH) | λmax 214 nm (4,78), 283 nm (3,91) | |
| IR (KBr) | 1608, 1585, 1505, 1273, 1235, 1213, 1135, 1128, 1113, 1070, 1028, 845 cm⁻¹ | |
| Tárolási feltételek | 2-8 fok, fénytől védve | |
| InChI kulcs | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
Hatásmechanizmus
A tetrandrine sokrétű farmakológiai hatásait többféle, egymással összefüggő molekuláris mechanizmuson keresztül fejti ki, és szerepet játszikkalciumcsatorna-blokkolóa legszélesebb körben jellemzett.
1. Kalciumcsatorna antagonizmus[1][4]
- Blokkolja a feszültség{0}}zárt kalciumcsatornákat (L-típus, T-típus, N-típus) az ér-, szív- és mellékvesesejtekben
- Gátolja az erek összehúzódását, értágulatot és vérnyomáscsökkentő hatást vált ki
- A szív kalciumcsatorna gátlásán keresztül hozzájárul az antiaritmiás tulajdonságokhoz
2. Gyulladáscsökkentő és immunszuppresszív hatások[1][4]
- Gátolja a nitrogén-monoxid (NO) felszabadulását és az iNOS expresszióját
- Modulálja a gyulladásos citokintermelést
- Elnyomja a prosztaglandin és a leukotrién képződését
- Gyulladásos állapotok, például rheumatoid arthritis és szilikózis esetén a hatékonyság alapja
3. Anti-tumor mechanizmusok[2][4]
- Apoptózist indukál a kaszpáz aktiválásával
- Kiváltja az autofágiát és a sejtciklus leállását a rákos sejtekben
- Elnyomja a rákos sejtek migrációját, invázióját és proliferációját
- Megfordítja a több gyógyszerrel szembeni rezisztenciát a P-glikoprotein gátlásával
- Aktív tüdő-, emlő-, vastagbél-, máj- és más daganatos modellek ellen
- Szelektív citotoxicitást mutat (magasabb IC5₀ a nem-rákos sejtekben, mint a rákos sejtekben)[3]
4. Anti-Fibrotikus és szervi-védő hatások[1][4]
- Átalakítja a hipertrófiás szívszövetet
- Gátolja az angiogenezist
- Megakadályozza a fibrózist szilikózisos és májcirrhosisos modellekben
5. További tevékenységek
- Kölcsönhatásba lép az -adrenerg és muszkarin receptorokkal
- Vírusellenes (Ebola), antibakteriális (M. tuberculosis), gombaellenes (C. albicans) és maláriaellenes aktivitással[4]
Főbb előnyök és előnyök
- Több-célzott farmakológiai profil:Bioaktivitások széles spektrumát mutatja, beleértve a kalciumcsatorna-blokkolót, gyulladáscsökkentő, immunszuppresszív, daganatellenes, anti-fibrotikus és antimikrobiális hatásokat, így sokoldalú kutatási eszközzé válik.[1][2][4].
- Klinikailag igazolt hatékonyság:Klinikai vizsgálatokban tesztelték, és hatékonynak találták szilikózis, magas vérnyomás, gyulladás és tüdőrák ellen, jelentős toxicitás nélkül[4].
- Jól jellemzett-hatásmechanizmus:Kiterjedt kutatások tisztázták molekuláris kölcsönhatásait kalciumcsatornákkal, receptorokkal és jelátviteli útvonalakkal, szilárd alapot biztosítva a további vizsgálatokhoz.[1][4].
- Szelektív citotoxicitás:Szignifikánsan magasabb IC5₀ értékeket mutat a nem-rákos sejtek esetében, mint a rákos sejtvonalakban, ami arra utal, hogy kedvező szelektivitással rendelkező kemoprevenciós szer lehet[3].
- Széleskörű kutatási alkalmazhatóság:Több kutatási területre vonatkozik, beleértve az onkológiát, a kardiovaszkuláris farmakológiát, az immunológiát, a fertőző betegségeket és a fibróziskutatást[2][4].
- Nagy tisztaság és konzisztencia:98,0%-os vagy annál nagyobb tisztaságú, átfogó analitikai adatokkal, reprodukálható kísérleti eredmények biztosításával.
Elsődleges alkalmazások
| Kutatási terület | Alkalmazási példák | Mechanizmus / Indoklás |
|---|---|---|
| Onkológiai kutatások | Tüdőrák, mellrák, vastagbélrák, prosztatarák, májrák vizsgálatok; kemoprevenciós kutatás; multidrog rezisztencia megfordítási vizsgálatok | Apoptózist, autofágiát és sejtciklus-leállást vált ki; gátolja a proliferációt, a migrációt és az inváziót[2][3] |
| Szív- és érrendszeri farmakológia | Hipertónia modellek; antiaritmiás vizsgálatok; érrendszeri funkciók kutatása | Kalciumcsatorna blokád; értágulat; az L- és T- típusú kalciumcsatornák gátlása[1] |
| Gyulladás és immunológia | Rheumatoid arthritis modellek; gyulladásos betegségek kutatása; citokin szabályozási vizsgálatok | Gátolja az NO termelését; modulálja a prosztaglandin/leukotrién termelődését; gyulladásgátló citokin hatások[1][4] |
| Fibróziskutatás | Szilikózis modellek; májcirrózis vizsgálatok; tüdőfibrózis kutatás | Anti-fibrogén hatások; szövet-átalakítási hatások; angiogenezis gátlása[1][4] |
| Fertőző betegségek kutatása | Ebola vírus vizsgálatok; tuberkulózis kutatás; malária és candidiasis modellek | Közvetlen antimikrobiális/vírusellenes aktivitás; a gazdasejt útvonalak modulálása[4] |
| Neurológiai kutatás | Kalciumcsatorna-vizsgálatok idegsejtekben; neurodegeneratív betegségek modelljei | N- típusú kalciumcsatorna blokád; a neuronális kalcium jelátvitel modulálása[1] |
| Farmakokinetikai vizsgálatok | Gyógyszereloszlás, metabolizmus és biológiai hozzáférhetőség kutatása; formuláció fejlesztés | A plazmafehérjékhez való kötődés értékelése (2-5% kötetlen frakció); vörösvértestek felosztása; lizoszómális csapdázás |
GYIK: Gyakran Ismételt Kérdések
K: A Tetrandrine biztonságos emberi használatra?
V: A Tetrandrine kizárólag kutatási célokra szolgál, és emberi fogyasztásra nem engedélyezett gyógyszerként vagy kiegészítőként. Klinikai kutatási körülmények között tesztelték és hatékonynak találták szilikózis, magas vérnyomás, gyulladások és tüdőrák ellen, jelentős toxicitás nélkül. Állatkísérletekben azonban a krónikus adagolás májelhalás lehetőségét mutatta nagy dózisok mellett (LD50 (egér, ip) 41,3 mg/kg).
K: Mi a különbség a Tetrandrine és a Fangchinoline között?
V: Mindkettő biszbenzil-izokinolin alkaloid, amely a Stephania tetrandrában található. A tetrandrine és a fangchinolin szerkezeti analógjai hasonló, de eltérő farmakológiai profillal. Különbséget mutatnak a farmakokinetikai tulajdonságaikban, beleértve a plazmafehérjékhez való kötődést és a sejtfelvételt.
Cselekedj most
Fokozza farmakológiai vizsgálatait nagy-tisztaságunkkalTetrandrin por.
Lépjen kapcsolatba műszaki értékesítési csapatunkkal még ma, hogy:
- Kérjen mintát kutatásának értékeléséhez és módszerfejlesztéséhez.
- Versenyképes árajánlatot kaphat K+F-re, kísérleti-méretre vagy tömeges mennyiségekre.
Szerezzen be átfogó dokumentációt, beleértve az elemzési tanúsítványt (CoA) és a biztonsági adatlapot (SDS).
Kérjük, lépjen kapcsolatba velünk aella.zhang@huilinbio-tech.com.
Hivatkozások
- Kwan, CY és Achike, FI (2002). Tetrandrin és rokon bisz-benzil-izokinolin-alkaloidok gyógynövényekből: szív- és érrendszeri hatások és hatásmechanizmusok.Acta Pharmacologica Sinica, 23(12), 1057-1068.
- Luan, F., He, X. és Zeng, N. (2020). Tetrandrin: rákellenes potenciáljának, klinikai körülményeinek, farmakokinetikájának és gyógyszeradagoló rendszereinek áttekintése.Journal of Pharmacy and Pharmacology, 72(11), 1491-1512.
- Gibbs, L. (2013). Tetrandrin: Egy új kemoprevenciós szer. UNTHSC tudós.
- Bhagya, N. és Chandrashekar, KR (2016). Tetrandrin – Széles bioaktivitású molekula.Fitokémia, 125, 5-13.
Jogi nyilatkozat:Ezt a termékinformációt szakképzett kutatói szakemberek és intézmények üzleti{0}}vállalkozások közötti (B2B) használatra szánták. Az itt található állítások az aktuális tudományos irodalomon és a szállítói dokumentáción alapulnak, és csak tájékoztató jellegűek. Ez a termék kizárólag kutatási célra szolgál. Emberi fogyasztásra, diagnosztikai vagy terápiás használatra nem alkalmas. A vevő kizárólagos felelőssége, hogy biztosítsa a kutatási felhasználásra vonatkozó valamennyi vonatkozó helyi, nemzeti és nemzetközi előírás betartását. A műszaki adatok előzetes értesítés nélkül változhatnak; mindig kérje a legfrissebb elemzési bizonyítványt a megrendelés feladása előtt.
Népszerű tags: tetrandrine por, Kína, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztett, tiszta, természetes, kiváló minőségű, raktáron, eladó
