Ketokonazol por

A ketokonazol egy szintetikus imidazol-származék, amely széles -spektrumú gombaellenes hatással rendelkezik. Először szájon át szedhető gombaellenes szerként vezették be az 1980-as évek elején, majd később helyi készítményként fejlesztették ki különféle bőrbetegségek kezelésére. A ketokonazol széles spektrumú aktivitásáról az 1980-as évek elején számoltak be. Míg az orális ketokonazol nagyrészt kiesett a használatból a biztonsági aggályok miatt, beleértve a hepatotoxicitást, az endokrin szabályozási zavarokat és a gyógyszerkölcsönhatásokat,A helyileg alkalmazott ketokonazol biztonságos és hatékony kezelésnek bizonyult a felületes gombás fertőzések kezelésére ^[1].

A kozmetikában a ketokonazolt nagyra értékelik többfunkciós tulajdonságai miatt. Klinikailag hatékony a Malasseziával összefüggő állapotok, például a seborrhoeás dermatitisz (SD) és a pityriasis versicolor (PV) kezelésében, 63-90%-os, illetve 71-89%-os hatékonysággal.^[1]. Gombaellenes hatásán túlmenően a ketokonazol számos kiegészítő tulajdonsággal rendelkezik, amelyek egyedülállóan alkalmassá teszik kozmetikai alkalmazásokhoz, pl.antibakteriális,-gyulladásgátló, szebosztatikus (faggyú-csökkentő) és antiproliferatív hatás.

Biztonsági áttekintés:

• Helyi biztonság:A helyileg alkalmazott ketokonazol általában biztonságos bőrgyógyászati ​​használatra. 40, 4566 beteg bevonásával végzett vizsgálat szisztematikus áttekintése arra a következtetésre jutott, hogy a helyi KTZ magas klinikai hatékonyságot mutat a Malasseziával összefüggő betegségekben, és bár előfordulhat allergiás kontakt dermatitis, jól tolerálható.^[1].
• Szabályozási állapot:A helyileg alkalmazható ketokonazolt az FDA{0}}jóváhagyta seborrheás dermatitisz, pityriasis versicolor, bőr candidiasis és dermatofita fertőzések kezelésére.
• Ellenjavallat:Az orális ketokonazol a hepatotoxicitási kockázatok miatt ellenjavallt; A helyi alkalmazás biztonságosnak tekinthető, és ez az egyetlen jóváhagyott mód kozmetikai alkalmazásokhoz.

A ketokonazol a bőrre gyakorolt ​​jótékony hatásait több különálló, de egymást kiegészítő mechanizmuson keresztül fejti ki, így egyedülállóan sokoldalú összetevője a kozmetikai készítményeknek.

1. Gombaellenes aktivitás – Ergoszterol bioszintézis gátlása

A ketokonazol elsődleges gombaellenes hatását a gombás citokróm P450-függő enzimek, különösen a lanoszterol 14- -demetiláz (CYP51) gátlása révén fejti ki, amely az ergoszterol bioszintézis folyamatában kulcsfontosságú enzim. Az ergoszterol a gombás sejtmembránok lényeges szerkezeti alkotóeleme. Ennek az enzimnek a gátlása megzavarja a sejtmembrán integritását, ami megnövekedett membrán permeabilitáshoz, a sejttartalom kiszivárgásához és végső soron a gomba növekedésének gátlásához vezet. Ez a mechanizmus különösen hatékony a Malassezia fajok, a korpásodásban, a seborrheás dermatitisben és a pityriasis versicolorban szerepet játszó élesztőgombák ellen.^[1].

2. Gyulladáscsökkentő tevékenység

Gombaellenes hatásán túl a ketokonazol közvetlen gyulladáscsökkentő tulajdonságokkal is rendelkezik. Egy 2012-ben megjelent tanulmány aJournal of Investigative Dermatologykimutatták, hogy a ketokonazol AhR-Nrf2 aktivátorként működik tenyésztett humán keratinocitákban, az aril-szénhidrogén receptor (AhR) aktiválásával aktiválja a Nrf2 redox rendszert, amely hatékonyan csökkenti a citokin-indukált (AhR{{4}{{5}Ah6) vagy PAH-indukált oxidatív stressz^[2]. A konfokális mikroszkópos elemzés kimutatta, hogy a KCZ AhR nukleáris transzlokációt indukált, ami a CYP1A1 mRNS és a fehérje expressziójának fokozódását eredményezte, és aktívan bekapcsolta a Nrf2 nukleáris transzlokációt és a kinon oxidoreduktáz 1 expresszióját^[2].

Ezenkívül egy 2006-os tanulmányBiokémiai farmakológiakimutatták, hogy a ketokonazol gátolja a TNF- -indukált CCL27, CCL2 és CCL5 szekréciót és mRNS expressziót humán keratinocitákban, párhuzamosan az NF-κB aktivitás gátlásával, míg a flukonazol hatástalan volt^[3]. Ezek a mechanizmusok hozzájárulnak a seborrheás dermatitisz és más gyulladásos fejbőrbetegségek okozta bőrpír, hámlás és viszketés csökkentéséhez.

3. Faggyúcsökkentő (faggyú-csökkentő) aktivitás

A ketokonazol faggyú{0}}csökkentő tulajdonságokat mutatott. De Pedrini et al. (1988) statisztikailag szignifikáns csökkenést találtak a faggyútermelés sebességében azoknál a betegeknél, akik napi egyszeri orális adag ketokonazolt kaptak, ami arra utal, hogy a gyógyszer hasznos alternatíva lehet az akne és seborrhoea kezelésében.^[4]. Ez a szebosztatikus hatás a ketokonazol gátló képességével kombinálvaP. acneslipázaktivitása, tovább erősíti a hatékonyságát az aknés{0}}bőrre hajlamos készítményekben.

4. Hajnövekedés stimulálása

A ketokonazol ígéretes kezelésként jelent meg az androgenetikus alopecia (AGA) kezelésére. Fields és munkatársai szisztematikus áttekintése. (2020) helyileg alkalmazott ketokonazolt értékelt az AGA kezelésére. Az egereken végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy a ketokonazollal kezelt csoportokban szignifikánsan megnőtt a szőrnövekedés és a csupasz terület átlagos aránya a kontrollokhoz képest. Humán vizsgálatok megnövekedett szőrszál-átmérőről számoltak be ketokonazol alkalmazása után, egy tanulmány pedig a pilaris index (az anagén fázis százaléka × átmérő) jelentős növekedéséről számolt be a kezelést követően. A vizsgálatok az AGA klinikai javulását is igazolták fényképes értékelés és szubjektív értékelés alapján. A lokális ketokonazol ígéretes kiegészítő vagy alternatív terápia az AGA kezelésében^[5].

Előnyök és funkcionális előnyök

1. A fejbőr egészsége és{1}}korpásodás elleni hatékonyság

A ketokonazol a korpásodás és a seborrhoeás dermatitisz elleni-arany-standard hatóanyag. A 4566 beteg bevonásával végzett 40 vizsgálat szisztematikus áttekintése arra a következtetésre jutott, hogy a helyi KTZ magas klinikai hatékonyságot mutat a Malasseziával összefüggő betegségek, például a seborrheás dermatitis (SD) és a pityriasis versicolor (PV) esetén, 63-90%-os, illetve 71-89%-os hatékonysággal.^[1]. Egy multicentrikus randomizált vizsgálat (2002) a ketokonazol 2%-os sampont a cink-pirition 1%-os samponnal hasonlította össze 343 súlyos korpás vagy seborrheás dermatitisben szenvedő alanynál. Az eredmények azt mutatták, hogy a 2%-os KET 73%-os javulást ért el a teljes korpásodás súlyossági pontszámában, szemben a 4. héten a ZPT 1%-os 67%-ával (p < 0,02), és a kiújulási arány szignifikánsan alacsonyabb volt a 2%-os KET-kezelést követően, mint az 1%-os ZPT-kezelés után (p=0.004).^[6]. Ez a kiváló hatékonyság minimális mellékhatásokkal kombinálva a ketokonazolt a fejbőrápoló termékek rendkívül hatékony és jól tolerálható összetevőjévé teszi.

2. Faggyúkontroll és aknekezelés

A ketokonazol szebosztatikus aktivitása révén segít szabályozni a túlzott faggyútermelést, így értékes a zsíros bőr és az aknéra{0}}hajlamos készítmények esetében. Statisztikailag szignifikáns csökkenést figyeltek meg a faggyútermelés sebességében a ketokonazolt kapó betegeknél, ami arra utal, hogy hasznos lehet az akne és seborrhoea kezelésében^[4]. Ezenkívül a ketokonazol antibakteriális tulajdonságokkal is rendelkezik, amelyek tovább támogatják az aknés{1}}bőrre való alkalmazását.

3. Gyulladáscsökkentő és nyugtató hatások

Az AhR{0}}Nrf2 útvonal aktiválása révén a ketokonazol közvetlenül csökkenti a seborrheás dermatitiszhez és más gyulladásos fejbőrbetegségekhez kapcsolódó gyulladást, bőrpírt és viszketést. Kutatások kimutatták, hogy a ketokonazol hatékonyan gátolja a TNF- - és BaP- által indukált reaktív oxidatív fajok (ROS) és IL-8 termelést tenyésztett humán keratinocitákban^[2]. Ezenkívül a ketokonazol az NF-κB gátlásán keresztül elnyomja a TNF- -indukált kemokintermelést, tovább hozzájárulva a gyulladásgátló hatásához ^[3].

.4. Hajnövekedés elősegítése

Egy szisztematikus áttekintés megerősítette, hogy a humán vizsgálatok megnövekedett szőrszál-átmérőről számoltak be ketokonazol alkalmazása után, és a lokális ketokonazolt az androgenetikus alopecia (AGA) ígéretes kiegészítő vagy alternatív terápiájaként azonosították.^[5]. Ha hajápoló termékekben (samponok, fejbőrszérumok, kezeléseken hagyva) szerepel, a ketokonazol elősegítheti a haj sűrűségét és javíthatja az anagén -/-telogén arányát. Az egereken végzett vizsgálatok szignifikáns növekedést mutattak a szőrnövekedés arányában a kontrollokhoz képest ^[5].

1. Fejbőrápoló készítmények

2. Bőrápoló készítmények

3. Hajnövesztő készítmények

4. Formulációs irányelvek

• Javasolt felhasználás:0,5–2,0% a kész kozmetikai készítményekben. A samponok és az öblítő-termékek esetében 1–2% a szabvány. Alkalmazásokon (szérumok, krémek)-alacsonyabb koncentrációk (0,5–1%) javasoltak.
• Oldhatóság:A ketokonazol gyakorlatilag nem oldódik vízben, de oldódik etanolban, propilénglikolban és savas közegben. Vizes készítmények esetén az oldhatóság fokozása érdekében előzetesen oldja fel- egy megfelelő társoldószer-rendszerben (pl. etanol/propilénglikol keverékekben), vagy keverje be savas pH-n (4,0–6,0).
• Feldolgozás:Adja hozzá az emulgeálási vagy keverési fázisban 60 fok alatti hőmérsékleten. Samponoknál melegítéssel keverje be a felületaktív fázisba.
• pH stabilitás:Optimális stabilitás pH 4,0-6,0 között. Kerülje az erősen lúgos körülményeket (pH > 7,5), amelyek leronthatják az aktív hatóanyagot.
• Kompatibilitás:Kompatibilis a legtöbb samponokban használt anionos, nemionos és amfoter felületaktív anyaggal. Kerülje az erős oxidálószereket. A korpásodás elleni készítményekben gyakoriak a cink-piritionnal, pirokton-olaminnal vagy szalicilsavval való szinergikus kombinációk.
• Szabályozási szempontok:A helyileg alkalmazható ketokonazolt az FDA{0}}jóváhagyta bizonyos indikációkra. Kozmetikai felhasználás esetén ügyeljen a helyi előírások betartására a megengedett maximális értékre vonatkozóan

Készen áll arra, hogy a ketokonazol port beépítse a következő fejbőrápoló,{0}}akne elleni vagy hajnövesztő készítménybe?

Vegye fel velünk a kapcsolatot még ma az alábbiakért:

• Elemzési Tanúsítvány (COA) és Anyagbiztonsági Adatlap (MSDS)
• Egyedi csomagolási lehetőségek
• Ingyenes minták teszteléshez

Kérjük, lépjen kapcsolatba velünk aella.zhang@huilinbio-tech.com.

Hivatkozások

[1]Choi, FD, Juhász, MLW és Mesinkovska, NA (2019).Helyi ketokonazol: a jelenlegi bőrgyógyászati ​​alkalmazások és a jövőbeli fejlesztések szisztematikus áttekintése. Journal of Dermatological Treatment, 30(8), 760–771.

[2] Tsuji, G., Takahara, M., Uchi, H. és munkatársai. (2012). *A ketokonazol, mint AhR-Nrf2 aktivátor azonosítása tenyésztett humán keratinocitákban: gyulladásgátló hatásának alapja-*. Journal of Investigative Dermatology, 132(1), 59–68.

[3]Kanda, N. és Watanabe, S. (2006). *Az antimikotikumok elnyomó hatása a tumornekrózis faktor- -indukálta CCL27, CCL2 és CCL5 termelésre humán keratinocitákban*. Biochemical Pharmacology, 72(4), 463–473.

[4]De Pedrini, P., Rapisarda, R. és Spanò, G. (1988).A ketokonazol hatása a faggyúkiválasztásra aknés és seborrhoeás betegeknél. International Journal of Tissue Reactions, 10(2), 111–113. PMID: 2972661

[5]Fields, JR, Vonu, PM, Monir, RL és Schoch, JJ (2020).Helyi ketokonazol az androgenetikus alopecia kezelésére: szisztematikus áttekintés. Dermatologic Therapy, 33(1), e13202.

[6]Piérard{0}}Franchimont, C. et al. (2002).Multicentrikus randomizált vizsgálat a ketokonazol 2% és a cink-pirition 1% samponok súlyos korpásodás és seborrheás dermatitis kezelésére. Skin Pharmacology and Applied Skin Physiology, 15(6), 434–441.

Népszerű tags: ketokonazol por, Kína, beszállítók, gyártók, gyár, nagykereskedelem, vétel, ár, ömlesztve, tiszta, természetes, kiváló minőségű, raktáron, eladó